2017执业药师 药二复习课件 第一章 第二节 抗癫痫药

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第二节　抗癫痫药

癫痫——分为：

1.局限性发作——部分性发作;

2.全身性发作——

(1)强直阵挛性发作(大发作)

(2)失神性发作(小发作)

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

机制——

(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。

2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

激动GABA受体;

作用于Na+通道。

可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。

但不能消除病灶的异常放电。

3.乙内酰脲类——苯妥英钠。

机制——

减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

补充——癫痫大发作首选!

适应症——

癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性发作和癫痫持续状态;

三叉神经痛;

洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平。

机制——

阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;

阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。