【卡马西平】
癫痫
躁狂症
三叉神经痛
神经源性尿崩症
5.γ-氨基丁酸类似物
——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。
(1)加巴喷丁——
增加脑组织GABA的释放;
不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取。
(2)氨己烯酸——
减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。
6.脂肪酸类——丙戊酸钠
机制:未明。
可能为——
抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。
适应症——各种类型的癫痫。包括:全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。
马上小结——抗癫痫药的机制
1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性
② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放
2.X西泮① 激动GABA受体;②作用于Na+通道。
3.苯妥英钠减少钠离子内流
4.卡马西平、奥卡西平:
① 阻滞钠通道,抑制突触后神经元动作电位发放;
② 阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断递质释放
5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂:加巴喷丁——增加GABA释放;
氨己烯酸——减少GABA降解
6.丙戊酸钠抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。
重要考点!抗癫痫用药的选择
首选
性发作:强直阵挛性发作(大发作)丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯
部分性发作同上+奥卡西平
典型失神性发作(小发作)丙戊酸钠、乙琥胺
非典型失神、失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮
【补充 —曾经的经典结论】
重要小结!
癫痫类型首选药物
1.持续状态地西泮静注
2.大苯妥英钠
3.小乙琥胺
4.大+小(混合型)丙戊酸钠
5.精神运动发作卡马西平
6.三叉神经痛
大苯小乙,丙戊全能,
三精制药,卡马西平。
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