《西药一》考点:非甾体抗炎药12-15
66.B。解析:本题考查吩噻嗪类药物的构效关系。硫原子可由一C一或一C-C一、—C=C一取代,仍具有抗精神病活性;1,3和4位有取代基活性消失;氮原子可用一C一替代并通过双键与碱性侧链相连仍保持药效;2位取代基为活性必需基团;2位有吸电子基团取代时,药物的活性增加,如CF3>Cl>COCH3>H>OH,用SO2N(CH3)2,或含S取代基镇静作用增强,副作用减轻。因此答案选B。
67.A。解析:本题考查奋乃静的特点。奋乃静是由氯丙嗪分子中的二甲氨基被羟乙基哌嗪取代而得;活性强于氯丙嗪,但可产生较重的锥体外系反应;氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药遇光会分解,生成自由基并与体内一些蛋白质作用,发生变态反应。故一些病人在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒性变态反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪类药物的毒副作用之一;主要在肝脏代谢,有明显的首关效应并存在肝肠循环。因此答案选A。
68.A。解析:本题考查硫杂蒽类药物的由来。根据生物电子等排原理,用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子,并通过双键与碱性侧链相连 ,得到硫杂蒽类抗精神病药物,又称为噻吨类抗精神病药物。只有氯普噻吨属于硫杂蒽类药物。因此答案选A。

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