2020年执业药师《西药一》每日一练10.14日

答案

56.E。解析：本题考查5-HT去甲肾上腺素重摄取抑制剂类药物。文拉法辛为5-HT及去甲肾上腺素重摄取抑制剂。

57.B。解析：本题考查美沙酮的临床应用。临床上，美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。常作为依赖阿片病人的维持治疗药。

58.E。解析：本题考查可待因的性质。可待因是吗啡3位甲基化得到的。

59.C。解析：本题考查曲马多的性质。(+)-曲马多主要抑制 5-HT再摄取，同时为弱u受体激动药，对u受体的亲和性约相当吗啡的1/3800。

60.C。解析：本题考查芬太尼的结构。芬太尼是哌啶类的镇痛药。

61.C。解析：本题考查布桂嗪的结构。布桂嗪的结构中含有哌嗪环。

62.A。解析：本题考查氟西汀的性质。氟西汀的代谢物半衰期为330小时，是属于5-HT摄取抑制剂的抗抑郁药。

63.B。解析：本题考查苯二氮类药物的构效关系。1，2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应，引起药物失活。A环可以被其他杂环置换，仍可保留较好的活性。3位引入羟基后活性降低，但副作用也降低;4，5位双键还原后活性降低，该双键在酸性条件下易水解开环失去活性，但在碱性条件下又重新环合恢复药效;C环的苯环2'位引入体积小的吸电子基团可使活性增强。因此答案选B。

64.C。解析：本题考查三唑仑的特点。三唑仑是在苯二氮结构母核的B环上并入1个甲基取代的三氮唑而形成的;三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快;但三氮唑上的甲基易被代谢成羟甲基失去活性，而成为短效镇静催眠药;主要经过肝脏代谢，主要代谢产物是羟甲基化合物和4-羟基化合物，肾脏排泄，仅少量以原型排出;多次服用很少发生体内蓄积。因此答案选C。

65.B。解析：本题考查奥沙西泮的特点。奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，是在地西泮的1位去甲基，3位羟基化而来;奥沙西泮结构上3位羟基可与葡萄糖醛酸结合后从尿排出体外;具有半衰期短，副作用小、催眠作用较弱等特点;适用于老年人和肝肾功能不良的使用者。因此答案选B。