2020年执业药师《西药一》每日一练10.14日

64.镇静催眠药是一类对中枢神经系统有普遍抑制作用，能引起安静和近似生理性睡眠状态的药物。苯二氮卓类药物是这类药物的典型代表，其中，三唑仑被列为第一类精神药品，下列关于三唑仑的说法错误的是：

A.三唑仑是在苯二氮结构母核的B环上并入1个甲基取代的三氮唑而形成的

B.三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快

C.由于三氮唑上的甲基不易被代谢成羟甲基失去活性，所以属于长效镇静催眠药

D.主要经过肝脏代谢，肾脏排泄

E.多次服用很少发生体内蓄积

65.代谢指药物在体内多种药物代谢酶的作用下，化学结构发生改变的过程，又称生物转化或药物代谢。药物在体内生物转化后的结果有两种：一是失活，成为无药理活性药物;二是活化，由无药理活性成为有药理活性的代谢物或产生有毒的代谢物，或代谢后仍保持原有药理作用，而有些代谢产物也被开发成新的药物，广泛用于临床，不如奥沙西泮，下列关于奥沙西泮的说法错误的是：

A.奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物

B.奥沙西泮是在地西泮的1位羟基化，3位去甲基而来

C.奥沙西泮的代谢主要与葡萄糖醛酸结合后从尿排出体外

D.具有半衰期短，副作用小、催眠作用较弱等特点

E.适用于老年人和肝肾功能不良的使用者

66.精神分裂症可能与患者脑内多巴胺系统功能亢进有关。抗精神病药为多巴胺受体阻断药，能阻断中脑一皮质系统和中脑一边缘系统的多巴胺受体，发挥抗精神病作用，临床上常用的抗精神病药物有吩噻嗪类，下列关于吩噻嗪类药物构效关系说法错误的是：

A.硫原子可由一C一或一C-C一、—C=C一取代，仍具有抗精神病活性

B.1，3和4位有取代基活性不会消失

C.2位取代基为活性必需基团

D.氮原子可用一C一替代并通过双键与碱性侧链相连仍保持药效

E.2位有吸电子基团取代时，药物的活性增加，如CF3>Cl>COCH3>H>OH，用SO2N(CH3)2，或含S取代基镇静作用增强,副作用减轻

67.精神分裂症可能与患者脑内多巴胺系统功能亢进有关。抗精神病药为多巴胺受体阻断药，能阻断中脑一皮质系统和中脑一边缘系统的多巴胺受体，发挥抗精神病作用，临床上常用的抗精神病药物有吩噻嗪类，比如氯丙嗪、奋乃静、三氟丙嗪等。与氯丙嗪相比，下列关于奋乃静的说法正确的是：

A.是由氯丙嗪分子中的二甲氨基被羟乙基哌嗪取代

B.活性弱于氯丙嗪

C.不会产生较重的锥体外系反应

D.不会产生光毒性

E.首关消除低，但存在肝肠循环

68.化学合成 药物常常可以通过对某类药物结构的改变而得到另一类药物，根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连，得到的药物是：

A.氯普噻吨

B.氯氮平

C.氟哌啶醇

D.三氟哌多

E.阿莫沙平