2020年执业药师《西药一》每日一练9.21日

23.A。解析：阿苯达唑发生S-氧化反应生成亚砜化合物，活性增强。6-甲基嘌呤经氧化代谢脱S-甲基得6-巯基嘌呤，发挥抗肿瘤作用。吲哚美辛在体内约50%经O-脱甲基代谢成无活性药物。利多卡因进入血脑屏障产生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的副作用。

24.B。解析：阿苯达唑发生S-氧化反应生成亚砜化合物，活性增强。6-甲基嘌呤经氧化代谢脱S-甲基得6-巯基嘌呤，发挥抗肿瘤作用。吲哚美辛在体内约50%经O-脱甲基代谢成无活性药物。利多卡因进入血脑屏障产生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的副作用。

25.D。解析：阿苯达唑发生S-氧化反应生成亚砜化合物，活性增强。6-甲基嘌呤经氧化代谢脱S-甲基得6-巯基嘌呤，发挥抗肿瘤作用。吲哚美辛在体内约50%经O-脱甲基代谢成无活性药物。利多卡因进入血脑屏障产生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的副作用。

26.D。解析：本题考查药物的Ⅰ相生物转化。酶CYP3A4可催化仲胺、叔胺、醚的脱烷基化;水解酶主要参与酯类和酰胺类药物的代谢;保泰松在体内代谢成抗炎作用更强的羟布宗属于第Ⅰ相生物转化;含芳环的药物，无氯原子取代的苯环容易发生氧化;含饱和碳原子的药物，处于羰基α-位的碳原子易被氧化。

27.A。解析：本题考查Ⅱ相生物转化。与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂，是典型的Ⅱ相生物转化的代表结构。因此答案选A。