2020年执业药师《西药一》每日一练9.21日

11.D。解析：胺类化合物N-脱烷基化的基团通常包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，以及其他含α-氢原子的基团。取代基的体积越小，越容易脱去。对于叔胺和仲胺化合物，叔胺的脱烷基化反应速度比仲胺快，这与它们之间的脂溶性有关。

12.E。解析：药物的代谢通常分为两相：第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化。第Ⅰ相主要是官能团化反应，在酶的催化下对药物分子进行氧化、还原、水解和羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基和氨基等。

13.E。解析：葡萄糖醛酸的结合反应有O-、N-、S-、C-四种类型。

14.A。解析：本题考查的是II相生物转化。灰婴综合征的发生是由于新生儿体内的氯霉素无法和葡萄糖醛酸结合，排出体外。

15.A。解析：第I相生物转化反应主要包括氧化反应、还原反应、水解反应、羟基化等反应。第Ⅱ相生物结合反应有与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。

16.D。解析：第I相生物转化反应主要包括氧化反应、还原反应、水解反应、羟基化等反应。第Ⅱ相生物结合反应有与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。

17.C。解析：本题主要考查药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。含有儿茶酚胺结构的肾上腺素通常发生甲基化结合反应。

18.A。解析：本题主要考查药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。含有儿茶酚胺结构的肾上腺素通常发生甲基化结合反应。

19.A。解析：本题考查Ⅰ项生物转化特点。保泰松的芳环羟基化形成羟布宗;卡马西平含有烯键，形成环氧化物后，转变为二羟基卡马西平;氟西汀N脱甲基形成去甲氟西汀。

20.C。解析：本题考查Ⅰ项生物转化特点。保泰松的芳环羟基化形成羟布宗;卡马西平含有烯键，形成环氧化物后，转变为二羟基卡马西平;氟西汀N脱甲基形成去甲氟西汀。

21.D。解析：本题考查Ⅰ项生物转化特点。保泰松的芳环羟基化形成羟布宗;卡马西平含有烯键，形成环氧化物后，转变为二羟基卡马西平;氟西汀N脱甲基形成去甲氟西汀。

22.C。解析：阿苯达唑发生S-氧化反应生成亚砜化合物，活性增强。6-甲基嘌呤经氧化代谢脱S-甲基得6-巯基嘌呤，发挥抗肿瘤作用。吲哚美辛在体内约50%经O-脱甲基代谢成无活性药物。利多卡因进入血脑屏障产生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的副作用。