2020年执业药师《西药一》每日一练9.21日

26.药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相：第Ⅰ相生物转化，第Ⅱ相生物结合。下列关于第Ⅰ相生物转化的说法不正确的是：

A.酶CYP3A4可催化仲胺、叔胺、醚的脱烷基化

B.水解酶主要参与酯类和酰胺类药物的代谢

C.保泰松在体内代谢成抗炎作用更强的羟布宗属于第Ⅰ相生物转化

D.含芳环的药物，有氯原子取代的苯环容易发生氧化

E.含饱和碳原子的药物，处于羰基α-位的碳原子易被氧化

27.II相代谢是通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。下列药物的第II相代谢中，参与该结合反应的基团有酚羟基，氨基，巯基等。吗啡3位上酚羟基的结合反应是：

A.与葡萄糖醛酸结合反应

B.甲基化结合反应

C.与氨基酸的结合反应

D.与谷胱甘肽的结合反应

E.与乙酰化结合反应

答案

6.C。解析：维生素C具有较强的还原性，自身极易被氧化。

7.E。解析：药物生物转化反应分为官能团化反应和结合反应。其中，氧化、还原、水解、羟基化反应属于Ⅰ相反应，也叫官能团化反应，药物经过Ⅰ相反应暴露出羟基、羧基、巯基等。Ⅱ相反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合以及乙酰化结合、甲基化结合六种结合反应。六种结合反应当中，甲基化结合、乙酰化结合会使代谢物的水溶性降低，不利于排泄，其他四个结合反应会使代谢物水溶性提高，利于从尿液中排泄。

8.B。解析：本题考查药物的Ⅰ相生物转化中的含芳环药物的代谢。含芳环的药物的代谢是以生成酚的代谢为主，如普萘洛尔、氯丙嗪、保泰松、苯妥英等。

9.A。解析：本题考查酮类药物的代谢。药物结构中的酮绝大多数是不对称酮，还原后得到的醇的结构中往往引入新的手性碳原子，产生光学异构体，如镇痛药S-(+)-美沙酮经代谢成3S，6S-α-(-)美沙醇。

10.A。解析：药物的主要化学降解途径：①水解反应，如酯类、酰胺类;②氧化反应，如酚类;③异构化反应;④聚合反应;⑤脱羧反应。