三、药物制剂稳定化的其他方法
1.改进剂型与生产工艺
凡在水溶液中不稳定的药物,制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉针剂等固体剂型可提高其稳定性。供注射的做成注射用无菌粉末,可使稳定性大大提高。
2.制成微囊或包合物
某些药物制成微囊后可增加药物的稳定性,如维生素A、维生素C、硫酸亚铁制成微囊后,稳定性都较原药提高。包合物也可增加药物的稳定性,如苯佐卡因制成β-环糊精包合物后,提高了稳定性。
3.采用直接压片或包衣工艺
一些对湿热不稳定的药物,可采用直接压片或干法制粒压片等工艺。包衣也是解决片剂稳定性的常规方法之一。
4.制成难溶性盐(酯)
将容易水解的药物制成难溶性盐或难溶性酯类衍生物,可增加其稳定性。一般药物的水溶性越低,稳定性越好。
随着药物科技的不断革新,药物制剂的稳定性逐渐的受到了药物科研人员的重视。因此,对影响药物制剂稳定性因素研究及提高稳定性的方法越来越显得有重要意义。
例题
1.下列关于提高药物制剂稳定的方法不合适的是
A.维生素A药物制成微囊
B.维生素C容易氧化,可以加入硫代硫酸钠抗氧化
C.湿热不稳定的药物,可采用直接压片
D.青霉素水溶液不稳定,可制成无菌粉针剂
E.硝普钠易受光照影响,可避光提高稳定性
答案:B。解析:维生素C容易氧化,可以加入抗氧剂。焦亚硫酸钠(或亚硫酸氢钠)常用于弱酸性药液,亚硫酸钠适用于偏碱性药液,硫代硫酸钠只能用于碱性药液中。对于维生素C(酸性)合适的抗氧剂为焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠。
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