药学专业知识二-头孢噻吩

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　　头孢噻吩(cephalothin)别名噻孢霉素钠;先锋霉素Ⅰ;头孢菌素Ⅰ号;头孢霉素Ⅰ号;头孢噻吩钠;噻吩头孢霉素;噻孢霉素;Cefatothin Sodium;Cephalothin Sodium，为白色晶体粉末，分子式：C16H16N2O6S2，分子量：396.43800，熔点：160-161ºC。

       对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素;对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二代，更不及第三代头孢菌素。

        临床上作为耐青霉素金葡菌(耐甲氧西西林者除外)所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等的选用药物。

　　分类

　　抗生素> 头孢菌素类 > 第一代

　　剂型

　　注射用头孢噻吩钠：0.5g，1g。

　　药理作用

　　1.对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素;

　　2.对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二代，更不及第三代头孢菌素。头孢噻吩对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对头孢噻吩高度敏感，头孢噻吩对这些敏感革兰阳性菌的较低抑菌浓度(MIC)为0.06～1μg/ml。

          头孢噻吩对革兰阴性菌的作用较差，除流感杆菌、脑膜炎球菌、卡他莫拉菌和淋球菌对头孢噻吩高度敏感外，大肠杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌对头孢噻吩中度敏感，其余革兰阴性杆菌如吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌等均对头孢噻吩耐药。

　　药代动力学

　　头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g，30min后血药浓度达峰值，分别为10μg/ml和20μg/ml，4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g，15min后血药浓度为30～60μg/ml;如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150～200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.26L/kg。药物吸收后分布广泛，其中在肾皮质、胸腔积液、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织中浓度较高。

       除肾脏中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。头孢噻吩很难渗透至正常脑脊液，但静脉注射2g后，脑组织中的浓度可以抑制敏感的革兰阳性球菌。在脑膜炎患者脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。

       头孢噻吩可透过胎盘屏障，胎儿血循环中浓度约为母体血药浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血药浓度的30%。头孢噻吩蛋白结合率为50%～65%。半衰期为0.5～0.8h，肾功能减退时可延长至3～8h，

       1周内新生儿的半衰期为1～2h。约20%～30%的药物在肝内迅速代谢成为去乙酰头孢噻吩。约60%～70%的给药量于6h内通过肾小管分泌随尿液排泄，其中70%为头孢噻吩，30%为代谢产物。肌注0.5g和1g后，尿中药物峰浓度可分别达800μg/ml和2500μg/ml。另有少量(约0.03%)药物随胆汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除头孢噻吩，两者的清除率分别为50%～70%和50%。

　　抗菌谱主要包括葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等革兰氏阳性菌。

　　应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症，严重葡萄球菌感染的心内膜炎等。

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