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参考答案
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C
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参考解析:
1、【答案解析】
药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。药物结合反应分两步进行,首先是内源性的小分子物质被活化,变成活性形式,然后经转移酶的催化与药物或药物在第I相的代谢产物结合,形成代谢结合物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。对于有多个可结合基团的化合物,可进行多种不同的结合反应。结合反应是第Ⅱ相生物转化,所以C错误。
2、【答案解析】
本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除D答案共价键外,均正确,故本题答案应选D。
3、【答案解析】
有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。所以解离度要适宜药效为好。
4、【答案解析】
输液瓶铝盖、铝塑组合盖属于Ⅲ类药包材。
5、【答案解析】
樟脑、冰片与薄荷混合液化形成低共融混合物属于物理配伍变化。其它选项都是化学配伍变化。
6、【答案解析】
本题考查药物代谢中结合反应的类型。马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物,属于第Ⅱ相结合反应;儿茶酚的间位羟基形成甲氧基,为甲基化代谢;酚羟基的硫酸酯化为与硫酸的结合反应;而核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选D。
7、【答案解析】
本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象,当药物分子与受体相互作用时,药物与受体互补并结合时的构象称为药效构象。药效构象并不一定是药物的优势构象,故本题答案应选E。
8、【答案解析】
本题考查药物制剂配伍变化。维生素C泡腾片放入水中产生大量气泡是因为泡腾剂碳酸氢钠与酸性药物发生中和反应放出二氧化碳,有利于片子的崩解,是利用化学配伍变化。多巴胺注射液与碳酸氢钠、氯化钾与硫发生化学反应爆炸,属于化学性配伍变化。硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀属于化学性配伍变化。两性霉素B注射液为胶体溶液加入大量NaCl会使其因盐析作用而令胶体粒子凝聚产生沉淀,属于物理配伍变化。故本题答案应选C。
9、【答案解析】
制剂中药物的化学降解途径包括:水解、氧化、异构化、聚合。
10、【答案解析】
很可能:时间顺序合理;该反应与已知的药品不良反应相符合;停药后反应停止;无法用患者疾病来合理地解释。
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