1.正确答案:B
2.正确答案:C 本题考查的是心律失常药的作用机制。奎宁丁抑制0相钠离子内流,减慢心房肌、心室肌和浦肯野细胞0相除极化速度和幅度,因而减慢传导。胺碘酮明显抑制复极化,延长心房肌、心室肌及传导系统的APD和ERP。
3.正确答案:B 本题考查要点是“固体制剂的一般质量要求”。固体制剂主要包括散剂、颗粒剂、胶囊剂和片剂等,不同剂型需要根据药典规定满足相应的质量要求:(1)散剂的质量检查项目主要包括:粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异、装量、无菌和微生物限度。除另有规定外,化学药局部用散剂和用于烧伤或严重创伤的外用散剂及儿科用中药散剂,按单筛分法依法检查,通过七号筛(120目,125μm)的粉末重量不得少于95%;外观应色泽均匀;干燥失重减失重量不得过2.0%;水分含量不得过9.0%;多剂量包装的装量以及装量差异限度应符合药典要求;用于烧伤或者创伤局部用散剂应该符合无菌要求;微生物限度检查符合药典相关规定。(2)颗粒剂的质量检查项目主要包括:粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。除另有规定外,颗粒剂的粒度,不能通过一号筛(2000μm)与能通过五号筛(180μm)的总和不得超过供试量的15%;按药典方法检测,干燥失重减失重量不得过2.0%;可溶性颗粒和泡腾颗粒的溶化性应该符合药典相关规定;多剂量包装的装量应符合药典要求。‘(3)片剂的质量检查项目主要包括:外观均匀度、硬度、重量差异(含量均匀度)、崩解时限(溶出度或释放度)、微生物限度等。片剂外观应完整光洁,色泽均匀;硬度适宜并具有一定的耐磨性;含量限度、重量差异或含量均匀度、崩解时限(溶出度或释放度)、微生物限度等需符合药典相关要求。(4)胶囊剂的质量检查项目主要包括:水分、装量差异(含量均匀度)、崩解时限(溶出度)、微生物限度。除另有规定外,相关检查均应符合药典要求。
4.正确答案:C 本组题考查药物微囊化材料。合成子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物和聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲纤维素、甲基纤维素和乙基纤维素等,其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的子材料。枸橼酸是有机酸,不是子材料。β-CD属于环糊精,是包合材料。
5.正确答案:E 本组题考查抗病毒药物的结构特征及作用特点。开环的核苷类抗病毒药物有阿昔洛韦等。更昔洛韦可以看成是具有C-OH和C-OH的开环脱氧鸟苷衍生物,对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强,对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效。但毒性比较大,临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起的严重感染。喷昔洛韦是更昔洛韦的电子等排体,与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱。泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物,口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦,生物利用度可达77%。西多福韦是胞嘧啶非环状核苷类衍生物,以单磷酸酯的形式存在,进入体内后经宿主细胞的酶将其转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。阿昔洛韦是第一个上市的开环核苷类抗病毒药物,系广谱抗病毒药物,现已作为抗疱疹病毒的首选药物。
6.正确答案:A 本题考查快乐液相色谱的应用。快乐液相色谱常利用色谱峰保留时间进行鉴别;采用内标法(如丙酸倍氯米松粉雾剂,以丙酸睾丸素为内标,按内标法以峰面积比值计算)、外标法、加校正因子的主成分自身对照法(如红霉素B按校正后的峰面积计算和红霉素C峰面积均不得大于对照液主峰面积)、不加校正因子的主成分自身对照法、面积归一化法进行检查;采用内标法、外标法进行含量测定,测定方法和计算公式同“检查项下内标法”。
7.正确答案:A
8.正确答案:D
9.正确答案:A 尿嘧啶抗代谢物,主要有氟尿嘧啶、去氧氟尿苷等。胞嘧啶抗代谢物主要有阿糖胞苷、吉西他滨和卡培他滨。嘌呤类抗代谢物有次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物,以及腺嘌呤核苷拮抗物,如巯嘌呤和巯鸟嘌呤。
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