一、综合分析题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本机构如下图,二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4.影响该酶活性的药物可产生药物和药物的相互作用。钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。
1. 本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体,且手性异性构体的活性也有差异。其手性中心的碳原子编号是( )。
A.2 B.3
C.4 D.5
E.6
2. 本类药物通常以消旋体上市,但一有药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优。该药物是( )。
A.尼群地平 B.硝苯地平
C.非洛地平 D.氨氯地平
E.尼莫地平
3. 西咪替丁可以抑制CYP3A4酶,与硝苯地平同时使用时,发生的相互作用是( )。
A.硝苯地平的代谢速度不受影响
B.硝苯地平的代谢速度减慢
C.硝苯地平的代谢速度加快
D.硝苯地平的代谢速度是先加快后减慢
E.硝苯地平的代谢速度是先减慢后加快
4. 控释片要求缓慢恒速释放药物,并在预定时间内以零级或接近零级速度释药,下列由五个药厂提供的硝苯地平控释片的释放曲线,符合控释片释放规律的是( )。

A.

B.

C.

D.

E.

1.【答案】C。解析:CCB母核是1、4-二氢吡啶类,具有不对称结构4位为手性碳。
2.【答案】D。解析:氨氯地平临床用外消旋体和左旋体。
3.【答案】B。解析:肝药酶抑制剂抑制肝药酶活性,会使和它合用的药物代谢减慢。
4.【答案】A。解析:A图符合控释片的释放曲线规律。
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