问题提问
1.良好的剂型可以使药物发挥出良好的疗效,剂型的重要性主要体现在可改变药物的作用性质、可 调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向制剂、可提高药物的稳定性及影响疗效。静脉注射用脂质体是具有微粒结构的剂型,在体内被网状内皮系统的巨噬细胞吞噬,让药物在肝脾等器官发挥疗效,这说明剂型可
A.改变药物的作用性质
B.调节药物的作用速度
C.降低药物的不良反应
D.产生靶向制剂
E.影响疗效
2.药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类。非共价键主要的结合方式有氢键、离子键、偶极-偶极、离子-偶极、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。下列 属于通过离子键结合的是:
A.氯贝胆碱与 M 胆碱受体结合
B.磺酰胺和碳酸酐酶结合
C.抗疟药氯喹与受体结合
D.对羟基苯甲酸酯分子之间的结合
E.普鲁卡因与受体的结合
3.两种对映体的作用相近,但(-)-(R)对映体在体内迅速水解,生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺,具有血液毒性。具有这一特性的药物是
A.卡托普利
B.丙胺卡因
C.氟卡尼
D.氯胺酮
E.乙胺丁醇
答案解析
1.【答案】D。解析:本题考查剂型的重要性。静脉注射用脂质体属于靶向制剂、能够使药物浓集性分布在肝脾等器官,让药物在肝脾等器官发挥疗效。
2.【答案】A。解析:本题考查药物与作用靶标结合的化学本质的代表类型。氯贝胆碱与 M 胆碱受体结合属于离子键;磺酰胺和碳酸酐酶结合是通过氢键;抗疟药氯喹与受体结合通过电荷转移复合物; 对羟基苯甲酸酯分子之间可形成氢键;普鲁卡因与受体的结合以多种键合方式并存的,但没有离子键。 因此答案选 A。
3.【答案】B。解析:本题考查药物的手性特征对药物效应的影响。丙胺卡因具有麻醉作用,两种对映体的作用相近,但(-)-(R)对映体在体内迅速水解,生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺, 具有血液毒性。

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