2020年执业药师《西药一》每日一练9.22日

32.ABC。解析：脱卤素、还原反应、水解反应都属于第Ⅰ相生物转化。

33.ACDE。解析：药物结合反应需要在催化酶的作用下进行，代谢产物大多使水溶性增加，甲基化和乙酰化是使药物极性降低，与谷胱甘肽的结合反应是以共价键的方式结合。

34.BE。解析：使药物分子脂溶性增加的结合反应有乙酰化结合反应和甲基化结合反应。

35.ABE。解析：通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有与葡萄糖醛酸反应与硫酸反应和与氨基酸反应。

36.ABCE。解析本题主要考查吗啡的构效关系。吗啡结构中含有2个酚羟基，在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径。代谢时，3位酚羟基可以发生葡萄醛酸结合，也可以发生硫酸化结合。由于在体内吗啡的3位葡萄糖醛酸结合广泛，所以吗啡口服生物利用度低，故一般制成注射剂或缓释片。

37.C。解析：本题考查药物化学结构与生物活性。对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，另外非心脏疾病用药中如抗高血压药、抗抑郁药、抗过敏药等。特非那定对hERGK+通道具有抑制作用，可诱发药源性心律失常。

38.E。解析：本题考查对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响。目前研究发现，许多药理作用各异、化学结构多样的药物对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏疾病用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药，另外，非心脏疾病用药物中也有许多可抑制hERGK+通道，如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药(特非那定)、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和胃肠动力药(西沙必利)等。抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道，诱发致死性尖端扭转型室性心动过速，致药源性心律失常，已被美国FDA从市场撤回。