2020年执业药师《西药一》每日一练9.22日

考点 药物结构与毒副作用

最佳选择题

37.对hERGK+通道具有抑制作用，可诱发药源性心律失常的药物是：

A.伐昔洛韦

B.阿奇霉素

C.特非那定

D.酮康唑

E.沙丁胺醇

38.王某在整理药学资料时被这样一段话吸引了：许多药理作用各异、化学结构多样的药物对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。同时，他还对这类药物进行了系统的整理。以下不会引起这类不良反应的药物是：

A.阿司咪唑

B.卡托普利

C.地高辛

D.西沙必利

E.对乙酰氨基酚

答案

28.DE。解析：本题考查的是II相生物转化。其中，不能使代谢产物极性和亲水性增加，而是降低代谢产物活性的结合反应为甲基化结合反应、乙酰化结合反应。

29.ABCDE。解析：第Ⅱ相生物转化的反应是结合反应，这些都是。

30.ABCE。解析：药物在体内的第Ⅰ相生物转化，也称之为官能团化反应，是指具体的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化、脱烷基化、脱卤素等反应，使得药物分子的极性增加，其代谢物的极性皆增加。

31.ABD。解析：胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应;另一是发生N-氧化反应。N-脱烷基和氧化脱氨是一个氧化过程的两个不同方面，本质上都是碳-氮键的断裂，条件是与氮原子相连的烷基碳上应有氢原子(即α-氢原子)，该α-氢原子被氧化成羟基，生成的α-羟基胺是不稳定的中间体，会发生自动裂解。胺类药物的脱N-烷基代谢是这类药物的主要和重要的代谢途径之一。叔胺和仲胺氧化代谢后产生两种以上产物，而伯胺代谢后，只有一种产物。