《西药一》考点:非甾体抗炎药12-15
84.ABE。解析:酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH),分子型药物所占比例高;当pKa=pH时,未解离型和解离型药物各占一半。通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量增加,吸收也增加,反之都减少。强碱性药物在胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铵盐类,消化道吸收差。
85.ABC。解析:本题考查手性化合物的类型。氯胺酮含有手性碳,右旋体活性强,药用消旋体。乙胺丁醇含有两个手性碳,3个光学异构体。氨氯地平有一个手性碳,以上均为手性化合物。
86.CDE。解析:卤素是很强的吸电子基。药物分子中引入卤素的结果:①一般可以使化合物的脂溶性增加;②可以影响药物分子的电荷分布;③可以影响药物的作用时间。
87.ACD。解析:药物的吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律;引入烃基,脂溶性增加;引入羟基,水溶性增加;适宜的脂溶性可以保障药物对细胞膜的通透性。
88.ABE。解析合理的脂水分配系数才能保证药物既有很好的渗透性(穿透生物膜能力),又有很好的溶解性(水相中转运能力),才能保物的吸收。P值等于非水相中药物浓度除以水相中药物浓度,所以P值越大,脂溶性越大。任何药物的吸收都要求P值在一个合理的范围内,对于中枢神经系统药物而言也是一样。

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