2020年执业药师《西药一》每日一练9.18日

73.E。解析：酰胺键在体内易发生互变异构，产生双极性的两性离子，极性加大对活性不利。伯胺既是氢键的供体又是氢键的接受体活性较高，仲胺次之，叔胺只是氢键的接受体活性最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但水溶性大，不易通过生物膜和血-脑屏障，以致口服吸收不好，也无中枢作用。但芳香胺由于在体内代谢时，易产生强亲电性亚胺-醌，表现出潜在的毒副作用，临床应用时需加小心。

74.A。解析：本题考查pKa公式的计算。根据题目中的公式计算可得100倍。因此答案选A。

75.B。解析：本题考查药物的手性特征对药物效应的影响。丙胺卡因具有麻醉作用，两种对映体的作用相近，但(-)-(R)对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。

二、多项选择题

76.AB。解析：合理的脂水分配系数才能保证药物既有很好的渗透性(穿透生物膜能力)，又有很好的溶解性(水相中转运能力)，才能保物的吸收。P值等于非水相中药物浓度除以水相中药物浓度，所以P值越大，脂溶性越大。任何药物的吸收都要求P值在一个合理的范围内，对于中枢神经系统药物而言也是一样。

77.ADE。解析：特非那定、酮替芬、呋塞米的亲水性和渗透性均差，转运速度和穿透生物膜能力均差，所以ロ服吸收困难。

78.ADE。解析：弱酸性药物巴比妥类、阿司匹林在胃中主要以分子形式存在，容易吸收。碱性极弱的药物，如咖啡因和茶碱，在酸性胃中解离也很少，主要在胃中吸收。

79.ABCD。解析：弱碱性药物，如奎宁、地西泮、麻黄碱、氨苯砜，在胃中解离多，分子形式少，不容易吸收。但在肠道中，由于肠道pH升高，药物解离少，分子形式多，容易吸收。强碱性药物胍乙啶在胃肠道均容易解离，很难吸收。

80.BCE。解析：季铵盐类药物本身为离子型;磺酸类药物酸性较强，在胃肠道中完全解离为离子型;胍乙啶碱性校强，在胃肠道中绝大多数以离子形式在在，上述药物在胃肠道很难吸收。

81.ACD。解析：在药物作用的过程中，药物的理化性质对药物的吸收、转运都产生重要的影响，而且对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。

82.ACE。解析：根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，弱碱性药物在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收;在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收;碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收。

83.ABCDE。解析：药物的脂水分配系数、药物与受体的结合方式、药物的解离度、药物的电子云密度分布、药物的立体结构都能影响到药物的药效。