2020年执业药师《西药一》每日一练9.18日

2020年执业药师备考复习正在进行中~小编整理了执业药师每日一练习题，跟着小编学习目标清晰，过程狠落实，考试不担心，来做题吧！

71.下列关于药物结构中取代基对生物活性影响的说法错误的是：

A.巴比妥结构的氮原子上引入甲基后成为海索比妥,脂溶性增加

B.二巯基丙醇由于含有疏基，脂溶性比相应的醇低，不易于吸收

C.吩噻嗪类药物2位引入三氟甲基得到氟奋乃静安定作用更强是因为氟原子能影响药物分子的电荷分布

D.抗肿瘤药物巯嘌呤难溶于水，引入磺酸基后可得到磺巯嘌呤钠，增加了药物的水溶性

E.抗组胺药物羟嗪将其结构上羟基换成羧酸基得到西替利嗪是通过增加羧酸基团来减少药物的中枢副作用

72.头孢呋辛极性较大，只能通过注射给药，使用不方便，体内半衰期也比较短。而头孢呋辛酯脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液，半衰期也得到延长。下列说法错误的是：

A.将头孢呋辛的羧基酯化得到前药头孢呋辛酯

B.酯基易与受体的负电部分结合，生物活性也较弱

C.酯类化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸

D.将羧酸制成酯的前药，可以降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性

E.羧酸成酯后可增大脂溶性，易被吸收

73.很多药物结构中都含有氮原子，常见的含氮原子的碱性基团有胺类、脒类、胍类和几乎所有含氮原子的杂环类。下列关于含氮原子的药物说法错误的是：

A.伯胺既是氢键的供体又是氢键的接受体活性较高

B.季铵易电离成稳定的铵离子，口服吸收不好，也无中枢作用

C.芳香胺在体内代谢时，易产生强亲电性亚胺-醌，表现出潜在的毒副作用

D.胺类药物酰化后得到酰胺类药物，可以对药物中氨基结构进行修饰保护

E.酰胺键在体内易发生互变异构，产生双极性的两性离子，使活性增强

74.碱性药物的解离度与药物的pKa和体液pH的关系可用式

A.100倍

B.10倍

C.5倍

D.2倍

E.1倍

75.两种对映体的作用相近，但(-)-(R)对映体在体内会迅速水解，生成具有血液毒性的邻甲苯胺可导致高铁血红蛋白血症。具有这一特性的药物是：

A.卡托普利​

B.丙胺卡因

C.氟卡尼​

D.氯胺酮

E.胺碘酮

二、多项选择题

76.[多选题]有关药物脂水分配系数(P)的叙述，正确的是：

A.药物具有合适的脂水分配系数才有利于药效发挥

B.是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比

C.P值越大，药物的脂溶性越小

D.脂溶性越大，药物的吸收程度越高

E.对于作用于中枢神经系统的药物来说，脂溶性越大越好

77.[多选题]具有低亲水性和低亲脂性，体内吸收比较困难的药物有：

A.特非那定

B.地尔硫䓬

C.吡罗昔康

D.酮洛芬

E.呋塞米

78.[多选题]下列药物中，在胃中容易吸收的有：

A.戊巴比妥

B.麻黄碱

C.地西泮

D.咖啡因

E.茶碱