2020年执业药师《西药一》每日一练9.11日

33.C。解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有酰胺基，因此，酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，氢键是药物和生物大分子作用最基本的化学键合形式，从而增加与受体的结合能力。

34.B。解析：本解析：药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。

35.C。解析：本题考查基团的作用。硫醚：脂水分配系数适宜，易于吸收和解毒;例如乙酰半胱氨酸用于对乙酰氨基酚中毒的解救。故选C。

36.D。解析：本题考查对映异构体之间相互作用。氯苯那敏对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同(右旋体活性高于左旋)。故选D。

37.E。解析：本题考查对映异构体之间相互作用。扎考必利：(R)/5-H3受体拮抗药，(S)-/5-HT3受体激动药;普罗帕酮具有R、S两个旋异构体，它们在药效和药动学方面存在着显著差异，在阻断β受体方面，S-型异构体活性是R-型的100倍。故选E。

38.A。解析：本题考查对映异构体之间相互作用。氯胺酮：主要的代谢产物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性。氨已烯酸：只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂;且具有活性。故选A。

39.A。解析：药物渗透性高，穿透生物膜能力强;药物水溶性高，转运能力比较强，所以药物在体内吸收快慢主要取决于两个因素中低的一方低到什么程度。如果两个性能都高，则取决于胃排空速度。如果两个因素都低，药物口服吸收困难。普洛尔属于高水溶性、高渗透性的两亲性药物，其吸收取决于胃排空速率;双氯芬酸属于低水溶性、高渗透性的亲脂性药物，其吸收取决于溶解速率;纳多洛尔属于高水溶性、低渗透性的亲水性药物，其吸收取决于渗透效率。