2020年执业药师《西药一》每日一练9.11日

24.E。解析：药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。

25.C。解析：药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。

26.B。解析：本题考查基团的作用。亲水性高的化学基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团。亲脂性高的化学基团：烃基、卤素原子、脂环、硫原子、烷氧基。故选B。

27.D。解析：ABCE四项，影响药效的立体因素有几何异构、对映异构、官能团间的空间距离和构象异构。D项，互变异构是指某些有机化合物的结构以两种官能团异构体互相迅速变换而处于动态平衡的现象，不是立体因素。

28.D。解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同;③对映异构体中一个有活性，一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式;⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。

29.C。解析：增加药物的解离度不一定使药物的活性下降。比如前药，就是在体内转化后发挥药理活性的。

30.D。解析：药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。

31.C。解析：AB两项，低水溶性、高渗透性的药物有卡马西平、吡罗昔康等;C项，水溶性较强的有雷尼替丁、阿替洛尔、那多洛尔等;DE两项，低水溶性、低渗透性的疏水性分子药物有特非那定、呋塞米等。

32.D。解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同，如：盐酸美沙酮其左旋体镇痛活性大于右旋体，临床使用外消旋体;③对映异构体中一个有活性，一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性，如：依托唑啉左旋体有利尿作用，右旋体有抗利尿作用;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式，如：右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的;⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。