答案
1.D。解析:LD50为半数致死量,是指能引起50%动物阳性反应的剂量,其值越小,毒性越大;lgp指的是脂水分配系数,其值大,药物的脂溶性越强;表面活性剂的亲水亲油平稳值可以用HLB表示。
2.C。解析:根据公式
。[HA]是分子型,[A-]是离子型。pKa=pH时,[HA]/[A-]=1,所以[HA]=[A-],各50%。
3.B。解析:本题考查药物的理化性质。药物在体内的吸收取决于药物的脂溶性和渗透率。脂水分配系数适宜,吸收最好。
4.D。解析:本题考查药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。弱酸性药物易在酸性环境中吸收,根据
,计算可得,苯巴比妥药物,非解离型的浓度更大,更易吸收。
5.C。解析:本题考查药物的渗透速率。药物的脂溶性越高,渗透性越大,因此,渗透速率相对较大的是脂溶性大的药物。
6.B。解析:本题主要考查碱性药物的解离度与药物的pKa,和液体pH的关系。根据公式已知lg[B]/[HB+]=7.4-8.4=-1,得出[B]/[HB+]=1/10,那么以分子形式存在的比为10%。
7.E。解析:本题主要考查药物溶解性分类,属于第四类有酮洛芬、特非那定、呋塞米。故本题选E。
8.C。解析:脂水分配系数是药物在生物非水相中的浓度与水相中浓度之比,可以反映药物的亲水性、亲脂性大小。
9.B。解析:P值是药物非水相浓度除以水相浓度,故P值越大,亲脂性越大。药效强弱与亲脂性有关,但需要P值在合理的范围内。脂溶性药物容易进入中枢,但P值超过一定界限后药物吸收反而降低。
10.E。解析:药物结构改变可以影响药物的脂水分配系数。羟基、羧基、磺酸基、氨基能增加药物水溶性,而烃基(包括烷烃基、芳香烃基、环烃基)、卤素原子、酯基、硫原子、烷氧基等可以增加药物亲脂性。
11.B。解析:吸入性全身麻醉药的脂水分配系数lgP在2左右,药效最佳。
12.E。解析:根据公式lg[HA]/[A-]=pKa-pH计算,lg[HA]/[A-]=4.12-7.4=-3.28,[HA]/[A-]≈0.001,故99%以上的药物以离子型存在。

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