2020年执业药师《西药一》每日一练3.30日

答案

[46～47]AE。解析：β-内酰胺类抗生素与ACEI都是通过PEPT1转运吸收，故两者之间存在竞争，并且2个β-内酰胺类抗生素之间或者2个ACEI之间也存在这种竞争。地高辛可被P-gp(P-糖蛋白)外排，奎尼丁则是抑制P-gp，两者合用，地高辛的外排性分泌减少，吸收增加，毒性増大。

[48～50]CAB。解析：离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。共价键键合是一种不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

[51～53]BDC。解析：本题主要考查的是药物的结构和药物的活性。醚和硫醚可氧化生成亚砜或砜。卤素是吸电子基团，可增加药物的脂溶性。和醇生成酯的是羧酸。

[54～55]AC。解析：本题考查药物化学结构与生物活性。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，通过寡肽药物转运体(PEPT1)进行体内转运。如抗肿瘤药乌苯美司(二肽)。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此也是PEPT1的底物。对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，另外非心脏疾病用药中如抗高血压药、抗抑郁药、抗过敏药等。特非那定对hERGK+通道具有抑制作用，可诱发药源性心律失常。

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