答案
[29~30]AE。弱酸性药物在胃液中几乎不解离,易吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部解离,强碱性药物在胃肠道中多是离子化,消化道吸收很差。
[31~32]AD。第I相生物转化反应主要包括氧化反应、还原反应、水解反应、羟基化等反应。第Ⅱ相生物结合反应有与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。
三、多项选择题
33AB。解析:合理的脂水分配系数才能保证药物既有很好的渗透性(穿透生物膜能力),又有很好的溶解性(水相中转运能力),才能保物的吸收。P值等于非水相中药物浓度除以水相中药物浓度,所以P值越大,脂溶性越大。任何药物的吸收都要求P值在一个合理的范围内,对于中枢神经系统药物而言也是一样。
34ADE。解析:特非那定、酮替芬、呋塞米的亲水性和渗透性均差,转运速度和穿透生物膜能力均差,所以ロ服吸收困难。
35ADE。解析:弱酸性药物巴比妥类、阿司匹林在胃中主要以分子形式存在,容易吸收。碱性极弱的药物,如咖啡因和茶碱,在酸性胃中解离也很少,主要在胃中吸收。
36ABCD。解析:弱碱性药物,如奎宁、地西泮、麻黄碱、氨苯砜,在胃中解离多,分子形式少,不容易吸收。但在肠道中,由于肠道pH升高,药物解离少,分子形式多,容易吸收。强碱性药物胍乙啶在胃肠道均容易解离,很难吸收。
37BCE。解析:季铵盐类药物本身为离子型;磺酸类药物酸性较强,在胃肠道中完全解离为离子型;胍乙啶碱性校强、,在胃肠道中绝大多数以离子形式在在,上述药物在胃肠道很难吸收。
38ACD。在药物作用的过程中,药物的理化性质对药物的吸收、转运都产生重要的影响,而且对于结构非特异性药物,药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。
39ACE。根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况,弱碱性药物在胃液(pH1.4)中,解离多,不易被吸收;在肠道中(pH8.4),不易解离,易被吸收;碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少,易被吸收。

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