1、
<1>、【正确答案】 A
【答案解析】苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。
<2>、【正确答案】 E
【答案解析】抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。
<3>、【正确答案】 B
【答案解析】抗肿瘤药物塞替派在体内可被脱硫代谢生成另一个抗肿瘤药物替哌。
2、
<1>、【正确答案】 C
<2>、【正确答案】 B
<3>、【正确答案】 B
<4>、【正确答案】 A
【答案解析】此题考查药物的配伍变化。药物配伍变化分为物理的、化学的和药理的配伍变化,药物化学的配伍变化是由于药物化学降解,其降解途径有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等。维生素A转化为2,6-顺式维生素A属于异构化。氯霉素、青霉素同属于酰胺类药物,H+催化下容易水解生成氨基物和酸。肾上腺素具有酚羟基,较易氧化,药物氧化后,不仅效价损失,而且产生颜色。故答案应选CBBA。
3、
<1>、【正确答案】 D
<2>、【正确答案】 E
<3>、【正确答案】 C
<4>、【正确答案】 B
<5>、【正确答案】 A
【答案解析】本题考察药物的作用机制,注意掌握。局麻药利多卡因抑制Na+通道,阻断神经冲动的传导,产生局麻作用。
4、
<1>、【正确答案】 B
【答案解析】该制剂为溶液型气雾剂,溴化异丙托品为主药,HFA-134a为抛射剂,无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度,使药物溶解达到有效治疗量。柠檬酸调节体系pH,抑制药物分解,加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。
<2>、【正确答案】 B
【答案解析】该处方中的抛射剂是HFA-134a(四氟乙烷)为氢氟烷烃。
5、
<1>、【正确答案】 D
<2>、【正确答案】 C
<3>、【正确答案】 B
【答案解析】肺部给药时,药物粒子大小影响药物到达的部位,大于10μm的粒子沉积于气管中,2~10μm的粒子可到达支气管与细支气管,2~3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道,容易通过呼气排出。
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