[1-3]【答案】BAC。解析:本题考查相关概念。效价是评价药物作用强弱的指标;亲和力是决定药物是否与受体结合的指标;治疗指数为药物的安全性指标;内在活性是指药物与受体结合后产生效应能力;安全指数是评价药物安全性更可靠的指标。
[4-7]【答案】CABD。解析:本题考查激动剂和拮抗剂。与受体有亲和力,内在活性强的是完全激动药;与受体有亲和力,内在活性弱的是部分激动药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,较大效应不变的是竞争性拮抗药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,较大效应降低的是非竞争性拮抗药;与受体有亲和力,无内在活性的是拮抗药。
[8-11]【答案】CAED。解析:本组题考查激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的较大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其较大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。
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