2017执业药师考试“药学专业知识一”各章节冲刺重点(一）

有机化合物=母核(基本骨架)+ 药效团(母核连接基团)

烃基↑位阻，稳定性↑

卤素强吸电子基

羟基↑水溶性

巯基脂溶性更高，作为解毒的基团

酯基一般无活性，作为前药

酰胺易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力

考点四：药物的转运与结合形式

1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)

底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)

2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)

举例：底物—地高辛;抑制剂—奎尼丁

(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑)

3.药物与受体的结合类型

① 不可逆性：共价键

② 可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力

考点五：药物的转运与结合形式

1. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

2. 对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。

氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

3. 对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴

4. 对映异构体产生相反的活性

药物药理作用相反作用

哌西那朵(+)/阿片受体激动药，镇痛作用(-)/阿片受体拮抗药

扎考必利(R)/5-HT3受体拮抗药，抗精神病(S) /5-HT3受体激动药

5. 对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁(抗疟)——奎尼丁(抗心律失常)

6. 对映异构体一个有活性，一个有毒性

乙胺丁醇(D)-体，抗结核;(L)-体，活性弱，毒性强

左旋多巴(S)-体，抗震颤麻痹;(R)-体，竞争性拮抗剂

考点六：药物代谢

第Ⅰ相生物转化

(官能团化反应)体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团(羟基、羧基、巯基、氨基)

第Ⅱ相生物合成

(结合反应)将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽)经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物

药物结构与第I相生物转化的规律：

① 含芳环药物---氧化代谢

② 烯烃和炔烃的药物——氧化

③ 含饱和碳原子的药物—氧化

④ 胺类药物——氧化或脱氨基/烷基

⑤ 酯和酰胺类药物——水解

第三章：八大考点

考点一：颗粒剂分类

① 可溶颗粒

② 混悬颗粒

③ 泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。药物易溶

④ 肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分

⑤ 缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学

⑥ 控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学

考点二：各制剂的崩解时限标准

考点三：胶囊剂

① 分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊

② 不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物;醛类药物;导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物;O/W型乳剂药物。

③ 胶囊壳的主要成囊材料是明胶

考点四：液体制剂分类

考点五：表面活性剂

① 表面活性剂毒性

毒性顺序：阳离子型>阴离子型,两性离子型>非离子型

溶血作用的顺序:吐温20>吐温60>吐温40>吐温80

② 表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂

考点六：低分子溶液剂

① 芳香水剂：芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。

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