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酸碱性、解离度和PKa!这三个参数竟然可以影响药效!

2020-06-28 16:00:12
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得到的这些结论,是有实际的意义的。比如说当一个药物难吸收时,是有可能通过改变药物的化学结构,从而对药物的解离常数产生较大影响,来使药物变得容易吸收的。比如巴比妥酸pKa值约4.12,在生理pH7.4的时候,99%以上呈离子型,不能通过血-脑屏障进入中枢发挥作用;而当把巴比妥酸改造为苯巴比妥后,pKa就达到了7.0~8.5,在生理pH下,约有50%左右以分子形式存在,从而通过血-脑屏障进入中枢发挥作用。

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