2017西药学专业知识一学霸笔记:缓释、控释制剂

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第二节　缓释、控释制剂

缓释制剂：按要求缓慢地非恒速释放药物的制剂。

控释制剂：按要求缓慢地恒速释放药物的制剂。

一、概述

（一）缓释、控释制剂的特点与分类

1.缓释、控释制剂的特点

优点：

（1）减少给药次数，提高患者的用药顺应性。

（2）血药浓度平稳，减少峰谷现象，降低药物毒副作用。

（3）减少用药的总剂量。

（4）避免肝门系统的“首过效应”。

1.缓释、控释制剂的特点

不足：

①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低；

②价格昂贵；

③易产生体内药物的蓄积，对于首过效应大的药物制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。

2.缓释、控释制剂的分类

（1）根据药物的存在状态

骨架型：①骨架片：亲水性凝胶骨架片、蜡质类骨架片、不溶性骨架片；②缓释、控释颗粒（微囊）压制片；③胃内滞留片；④生物黏附片；⑤骨架型小丸。

膜控型：①微孔膜包衣片；②膜控释小片；③肠溶膜控释片；④膜控释小丸。

（2）根据释药原理：溶出型、扩散型、溶蚀型、渗透泵型或离子交换型。

（3）根据给药途径与给药方式：口服、透皮、植入、注射缓释、控释制剂。

（4）根据释药类型

①定速释药系统：以恒速或接近恒速在体内释放药物的制剂，符合零级释放动力学规律。

②定位释药系统：口服给药后能将药物选择性地递送到口腔或胃肠道的某一特定部位。

③定时释药系统：根据时辰药理学研究的原理，按生物时间节律特点设计，能定时定量脉冲释放有效剂量药物的剂型。

（二）缓释、控释制剂的释药原理

1.溶出原理

2.扩散原理

3.溶蚀与溶出、扩散结合原理

4.渗透压驱动原理

5.离子交换作用

　　二、缓释、控释制剂的常用辅料和剂型特点

（一）缓释、控释制剂的常用辅料

1.骨架型缓释材料

（1）亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）。

（2）不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性极小的子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、乙基纤维素（EC）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶。

（3）生物溶蚀性骨架材料：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

2.包衣膜型缓释材料

（1）不溶性子材料：乙基纤维素（EC）醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、 。

（2）肠溶性子材料：如丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）和羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）。

3.增稠剂

明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐。

4.致孔剂：PEG类、PVA、PVP、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性的物质。

3.渗透泵型控释片的材料

﹥半透膜材料：醋酸纤维素、乙基纤维素

﹥渗透压活性物质：氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。

﹥推动剂：聚羟甲基丙烯酸烷基酯（3万～500万）、PVP（1万～36万）。