2017年执业药师考试正在备考中,为了方便广大考生及时备考,中公医考网小编推出《2017年执业药师学霸笔记》栏目,希望同学们能够认真学习,同时本节目在微信公众号上每日同步发布,同学们可以关注微信公众号zgyaoshi,回复“学霸笔记”在微信公众号上阅读。以下内容为2017年执业中药师学霸笔记第三章 中药化学成分与药效基础
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大纲要求:
(1)桂皮酸类衍生物的化学结构特点
(2)金银花、当归和丹参中有机酚酸的化学结构及生物活性
(3)马兜铃酸的化学结构特点
(4)马兜铃的主要化学成分与毒性
一、有机酸
1.定义
有机酸是一类含羧基的化合物(不包括氨基酸),广泛分布在植物界中,存在于植物的花、叶、茎、果、根等部位,多数与钾、钠、钙等金属离子或生物碱结合成盐的形式存在,也有结合成酯存在的。
分类:可分为芳香族、脂肪族和萜类有机酸三大类
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分类 |
主要成分 |
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芳香族有机酸 |
对羟基桂皮酸、咖啡酸、阿魏酸、芥子酸、马兜铃酸 |
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脂肪族有机酸 |
柠檬酸、苹果酸、酒石酸、琥珀酸 |
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萜类有机酸 |
甘草次酸、齐墩果酸 |
桂皮酸类衍生物的结构特点:
(1)基本结构为苯丙酸,取代基多为羟基、甲氧基等。
(2)有些桂皮酸衍生物以酯的形式存在于植物中,如咖啡酸与奎宁酸结合成的酯,3-咖啡酰奎宁酸(又称绿原酸)和3,4-二咖啡酰奎宁酸是茵陈利胆有效成分及金银花抗菌有效成分。

对羟基桂皮酸 R=R"=H R'=OH
咖啡酸 R=R'=OH R"=H
阿魏酸 R=OCH3 R'=OH R"=H
异阿魏酸 R=OH R'=OCH3 R"=H
芥子酸 R=R"=OCH3 R'=0H
2.含有机酸的常用中药
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分类 |
主要有机酸 |
活性或毒性 |
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金银花 |
绿原酸、异绿原酸 |
不仅具有抗菌、抗病毒作用,还有致敏作用。 |
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当归 |
阿魏酸 |
当归具有促进造血,调节血压,抑制子宫平滑肌收缩,抗肝损伤,抗炎镇痛,提高免疫力,抗凝血,改善微循环,降血脂等作用。 |
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丹参 |
丹酚酸A、丹酚酸C |
抗氧化、抗动脉粥样硬化等。 |
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马兜铃 |
马兜铃酸 |
肾毒性 |
马兜铃
化学成分:
各种马兜铃酸均具有基本相同的结构。它们的种类则取决于结构上的三个取代基——可以是氢原子(即无取代)、羟基或甲氧基。其中较重要及较常见的一种是马兜铃酸I(马兜铃酸A)。

马兜铃酸I(马兜铃酸A)
R1 R2 R3
H H OCH3
马兜铃酸有较强的肾毒性,易导致肾功能衰竭。
含有马兜铃酸的中药有马兜铃、关木通、广防己、细辛、天仙藤、青木香、寻骨风等。在实际应用中应给予足够的重视。
目前,国家食品药品监督管理局已经下文取消了关木通、广防己、青木香3味含马兜铃酸的中药药用标准。

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