(三)强心苷酸水解反应特点
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方法 |
试剂 |
裂解部位 |
特点及注意事项 |
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温和酸水解 |
0.02~0.05mol/L盐酸或硫酸 |
苷元和α-去氧糖之间、α-去氧糖与α-去氧糖之间的糖苷键 |
①α-去氧糖与α-羟基糖、α-羟基糖与α-羟基糖之间的苷键不易断裂;②条件温和,对苷元的影响较小;③可使Ⅰ型强心苷水解为苷元和糖;④此法不宜用于16位有甲酰基的洋地黄强心苷类的水解 |
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强烈酸水解 |
3~5%的盐酸或硫酸 |
所有苷键 |
①适合于Ⅱ型和Ⅲ型强心苷水解; ②常引起苷元结构的改变,失去一分子或数分子水形成脱水苷元 |
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氯化氢-丙酮法 |
1%氯化氢的丙酮溶液 |
具有C-2羟基和C-3羟基的苷 |
①适合于多数Ⅱ型强心苷的水解; ②并非所有能溶于丙酮的强心苷都可用此法进行酸水解 |
糖与苷元的连接方式:
Ⅰ型强心苷:苷元-(2,6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y,如紫花洋地黄苷A。
Ⅱ型强心苷:苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y,如黄夹苷甲。
Ⅲ型强心苷:苷元-(D-葡萄糖)y,如绿海葱苷。
植物界存在的强心苷,以Ⅰ、Ⅱ型较多,Ⅲ型较少。
三、含强心苷的中药实例
大纲要求:
(1)香加皮和罗布麻叶中强心苷类成分的化学结构类型及毒性表现
(2)上述中药在《中国药典》中的质量控制成分
强心苷代表药物总结
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主要成分 |
结构分类 |
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香加皮 |
杠柳毒苷、杠柳次苷 |
甲型强心苷 (强心甾烯类) |
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罗布麻叶 |
1个苷元:毒毛旋花子苷元;3个苷:加拿大麻苷、毒毛旋花子苷元-β-D-毛地黄糖苷、毒毛旋花子苷元-β-D-葡萄糖基-(1→4)-β-D-毛地黄糖苷。 (金丝桃苷) |
甲型强心苷 (强心甾烯类) |
香加皮中强心苷的毒性表现
杠柳毒苷是香加皮毒性的主要来源。中毒后血压先升而后下降,心收缩力增强,继而减弱,心率不齐,乃至心肌纤颤而死亡。
香加皮强心苷在临床应用中应注意的问题:
香加皮的临床不良反应主要是恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状,以及心率减慢、早搏、房室传导阻滞等心律失常表现。
罗布麻中强心苷的毒性表现
罗布麻叶一般来说毒性较低,但剂量不宜过大,否则亦会引起心脏等方面的毒性反应。
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