2017年药学专业知识一复习课件:影响药物作用的因素

1.药物方面的因素★

理化性质、剂量、给药时间、疗程、剂型和给药途径、药物相互作用

2.机体方面的因素★

①生理、精神、疾病因素；②遗传因素（种族/种属/个体差异、特异质反应）；③时辰因素；④生活习惯与环境

1.药物理化性质

①青霉素水溶液不稳定；②维C/硝酸甘油易氧化；

③肾上腺素/去甲肾/硝普钠/硝苯地平易光解

2.药物的剂量★

①随着剂量↑，苯二氮（艹卓）类依次产生：镇静、催眠、抗惊厥作用；②西地那非——“蓝视”；③安全范围大的药物（磺胺、抗菌药等）采用：“首剂加倍”

3.给药时间及方法

【总原则：饭前服用吸收好，作用发挥快】

①胰岛素饭前注射、刺激性药物饭后服用；②★肠溶、缓控制剂整片吞服

4.疗程★

耐受性

连续反复用药后，机体对药物反应性逐渐降低

耐药性

连续反复应用化学治疗药后，病原微生物、寄生虫等对药物的敏感性降低或消失

依赖性

身体依赖性

身体对药物产生依赖性，中断用药后出现戒断症状

精神依赖性

精神上对药物产生依赖性，停药后有继续用药的欲望

5.药物剂型与给药途径★

药物剂型

①以生物等效性为标准评价不同剂型或厂家的制剂

②缓释制剂（一级速率释放），控释制剂（零级）★

③临床优先选择：口服剂型★

给药途径

①口服给药：大多数药物给药方法，但有首过效应★

②肌内注射吸收速率：水溶液＞混悬液＞油溶液★

③起效快慢：静脉注射＞吸入给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠给药＞口服给药＞贴皮给药★

1.生理因素

年龄

儿童

（＜14）

①对中枢药敏感、氨基糖苷（耳毒性）

②肝肾发育不全（氯霉素-灰婴综合征）★

③水盐调节能力差（利尿药-水盐代谢紊乱）

④影响骨骼牙齿——四环素类、喹诺酮类★

老人

（＞60）

老年人对药物的代偿和排泄功能降低，耐受性差，药量一般低于成年人

体重体型

科学的给药剂量：体表面积为计算依据★

1.生理因素

性别

总：女性用药考虑四期——月经、妊娠、分娩、哺乳

①月经期、妊娠期慎用：泻药、刺激性强药物

②妊娠期易致畸：四环素类、抗代谢药、烷化剂、氨基糖苷类抗生素、抗凝药、抗癫痫药和一些激素

③孕妇禁用吗啡；④哺乳期禁用：卡那霉素、异烟肼

2.精神因素

精神状态

不卑不亢

心理活动

①多发生在慢性/功能性/精神性及轻症疾病中

②易受环境影响、与心理承受力有关、先入为主、从众心理

3.疾病因素

心脏疾病

心衰:吸收、分布、消除速率均下降（普鲁卡因胺）

肝脏疾病★

肝衰：首选无需肝活化的药物（氢化可的松、卡托普利）★

肾脏疾病

肾衰：内源性有机酸类蓄积、干扰弱酸类药的排泄

胃肠疾病

腹泻使吸收减少，便秘使吸收增加

营养不良

血浆蛋白含量下降：游离药物浓度增加，药效增加

酸碱失调

主要影响药物体内分布

电解质紊乱

①缺钾（洋地黄引起心律失常）②钾离子协助胰岛素起效

4.遗传因素

种族差异

①不同肤色人种药物代谢酶、对不同药物的反应不同

②乙酰化代谢：中国/日本快，白种人慢（异烟肼）★

特异质反应

①★葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，服用伯氨喹、磺胺类、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，可引起溶血性贫血 ——黄阿伯溶兑葡萄糖

②缺乏高铁血红蛋白还原酶者不能服用：硝酸酯类、磺胺类

个体差异

①弱代谢型-强代谢型（奥美拉唑、可待因、氯胍）

②高敏性-低敏性（儿童对中枢类药物高敏）

种属差异

新药试验趋向采用★“专家式”动物：变态反应-豚鼠；呕吐试验-猫/狗/鸽；发热或热原检查-家兔；抗高血压药试验-大鼠/兔；抗动脉粥样硬化试验-兔/鹌鹑

5.时辰因素★

①胃液8am pH较高（茶碱吸收好）

②肾上腺皮质激素8am 分泌高峰（8am给药）

③镇痛药白天效果好

④西咪替丁夜间效果好

⑤氨基糖苷类毒性/青霉素过敏反应——夜间严重

6.生活习惯与环境

①高蛋白饮食/菜花/圆白菜：氨茶碱和安替比林代谢加快

②低蛋白饮食——肝药酶活性下降

③吸烟/饮酒——肝药酶活性增强★

④饮茶影响药物吸收