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2017年药学专业知识一复习课件:药物的作用机制与受体

来源:中公医考网整理
2017-08-04 17:26:56
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点击返回:2017执业药师 药一复习课件 第七章 药效学

第二节 药物的作用机制与受体

(记忆分类及大点)

药物作用的靶点——药物与机体结合的部位。

★【作用机制的分类】

A.作用于——受体★、酶、离子通道、核酸、基因                                        3

B.补充体内物质;改变细胞周围环境的理化性质;影响生理活性物质及其转运体;非特异性作用

类型★

特点

举例

1.受体

特别多!!!

胰岛素、阿托品(M)、肾上腺素(αβ)

2.酶

①抑制酶活性

依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛

②激活酶活性

尿激酶、碘解磷定(激活胆碱酯酶)

③影响代谢酶

苯巴比妥(诱导肝药酶)、氯霉素(抑制肝药酶)

④我就是酶

胃蛋白酶、胰蛋白酶

3.离子通道

利多卡因(Na+通道)、硝苯地平(Ca2+)、阿米洛利(肾小管Na+)、米诺地尔(K+)

4.干扰核酸代谢

①抗肿瘤药(伪品掺入/抗代谢药);②抗菌药(磺胺、喹诺酮);③抗病毒药(齐多夫定)

5.补充体内物质

铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病

6.改变细胞周围环境的理化性质

氢氧化铝(抗酸药)、甘露醇(脱水)、二巯基丁二酸钠(重金属解毒)、硫酸镁(泻药)、右旋糖酐

7.影响①生理活性物质及其②转运体

噻嗪类利尿药(抑制Na+-Cl-转运体)、丙磺舒(竞争肾小管分泌转运体)

8.影响免疫功能

免疫抑制药(环孢素)、免疫调节药(左旋咪唑)、本身就是抗体/抗原(丙种球蛋白/疫苗)

9.非特异性作用

消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等

  1. ★受体的特性

--4

(二)药物与受体相互作用学说(只记分类)

1.占领学说

药理效应与被占领受体数量成正比;也与药物-受体的亲和力及药物活性相关

2.速率学说

取决于药物与受体结合和分离速率(与占领受体量无关)

3.二态模型学说

活化态(激动药)与失活态(拮抗药)的动态平衡

(三)受体的类型(太深奥、只学这么多)

1.G蛋白偶联受体★

M胆碱受体、肾上腺素受体、DA受体、5-HT受体、前列腺素受体

2.配体/电压门控离子通道受体

N胆碱受体、氨基酸受体、GABA受体

3.酶活性受体

酪氨酸激酶受体(胰岛素和表皮生长因子受体)

非酪氨酸激酶受体(生长激素和干扰素受体)

4.细胞核激素受体

肾上腺皮质激素、甲状腺激素、维生素A/D

  1. 受体作用的信号传导(只记归类)
  2. 1.第一信使( 细胞外):多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。
  3. 2.第二信使( 细胞内)★:第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。
  4. ★较早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP)。

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