2017年药学专业知识一复习课件:药物的作用机制与受体

3.第三信使（ 细胞核内外信息传递）：生长因子、转化因子—参与基因调控、细胞增殖、肿瘤形成等过程。

★【第二信使分类】——主要记大分类

①环磷酸腺苷（cAMP）★：神经、心肌、平滑肌兴奋

②环磷酸鸟苷（cGMP）★：心脏抑制、血管舒张、腺体分泌

③二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）：腺体分泌、血小板聚集、中性粒细胞活化及细胞生长、代谢、分化等

④钙离子★：肌肉收缩、腺体分泌、白细胞和血小板活化，以及胞内多种酶的激活

⑤廿碳烯酸类（花生四烯酸）：产生前列腺素、白三烯等

⑥一氧化氮（NO）：松弛血管平滑肌、抑制血小板聚集

【★NO既有第一信使特征，又有第二信使特征】                              5

1. 受体的激动药和拮抗药★
2. 　　1.激动药——与受体既有亲和力又有内在活性。——在位领导，有能力
3. 　　A.完全激动药（吗啡）——较强亲和力，较强内在活性。——领导能力强
4. 　　B.部分激动药（喷他佐辛）——较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。——领导能力稍差
5. 　　★反向激动药：有些药物[如苯二氮（艹卓）]对失活态的受体亲和力大于活化态，结合后引起与激动药相反的效应。

　2.拮抗药——与受体有较强亲和力而无内在活性——在位领导完全没能力

A.竞争性拮抗药（阿托品）——可与激动剂竞争受体——A.可被有能力者替代

B.非竞争性拮抗药——与受体结合牢固——B.后台硬，赖着不走

★竞争性拮抗药：

Emax不变、曲线平行右移

★非竞争性拮抗药：

Emax下降

虚线：只有激动剂                                                   6

实线：激动剂-拮抗剂并存

受体的调节（了解） 1.受体脱敏：长期使用一种激动药后，受体对激动药的敏感性和反应性下降。（比如：长期应用异丙肾治疗哮喘——疗效变弱）——“我已经对你没有感觉了”

　A.同源脱敏：只对一种类型受体的激动药的反应下降——“我不爱你了”

　B.异源脱敏：受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感——“我不喜欢男人了”

　2、受体增敏：长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。

比如：长期应用β受体拮抗药普萘洛尔——突然停药——β受体的敏感性增高——“反跳”现象。

★——“哪里有压迫哪里就有反抗”

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