药一学霸笔记第二章 药物的结构作用第二节 药物结构与活性

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第二节　药物结构与药物活性 

        考点1：典型官能团对药物活性的影响

　　考点2：结构对药物转运、转运体的影响

　　1.小肠-上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）

　　二肽类底物：乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦

　　三肽类底物：头孢氨苄

　　★注意：β内酰胺、ACEI——互相、同类之间不宜合用

　　【顺口】乌BA，伐昔

　　2.肾-近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）

　　【举例】抑制剂——奎尼丁；底物——地高辛。

　　乌苯美司：本品可增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。

　　考点3：结构对药物不良反应的影响

　　1.对细胞色素P450的作用——肝药酶

　　常见亚型：CYP3A4（50%）CYP2D6（30%）CYP2C9（10%）

　　2.对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）的影响

　　抑制hERG K+通道，引起★Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。（已成为上市药撤药主因★）

　　hERG K+通道抑制剂涵盖范围极广，较常见为心脏用药：★抗心律失常、抗心绞痛、强心药等

　　考点4：药物与生物大分子结合类型　　　　

　　1.共价键键合——不可逆；比如化学治疗药的机制

　　2.★非共价键键合——可逆

　　【键合形式】范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力

　　★键合作用较终目的：降低药物与生物大分子复合物的能量，增加稳定性，发挥药理活性

★不限于一种结合模式

考点5：药物的手性特征对作用的影响

对映异构体比较★——药理活性和强度有区别

　　 【顺口】捋清没（米），41座

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