药一学霸笔记第二章 药物的结构作用第一节 理化性质与活性

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第一节　药物理化性质与药物活性

考点1：溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

1.溶解度——既要亲水又要亲酯★

亲水性-口服的前提，亲脂性-透过生物膜

2.脂水分配系数（P）★——P值越大，脂溶性越高；

达到较大脂溶性后，再增加脂溶性，药物吸收↓（抛物线）

★

3.渗透性（类似脂溶性）

考点2：酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

★酸性药物：

★碱性药物：

pKa：解离常数；pH：体液的pH

[HA]和[B]：非解离型酸/碱药物浓度

[A-]和[HB+]：解离型酸/碱药物浓度

举例：酸性药物——pKa＞pH，分子型比例高；

pK a＝pH，解离／非解离各一半

【顺口】酸性越酸分子多，碱性越碱解离少

　　A.水溶性基团：羟（巯）基、羧基、磺酸基、氨基、季铵

　　B.脂溶性基团：烃基、卤素、酯键、硫原子、烷氧基（醚键）、硝基

　　★【补充2】酸性基团 VS 碱性基团

　　A.酸性基团：酚羟基、羧基、磺酸基、烯醇基

　　B.碱性基团：氨基、季铵、胍基

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