2016年执业药师《药学专业知识一》考点：药物化学结构修饰的常用方法

来源：

2016-08-30 17:01:17

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2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日)，备考的序幕已经拉开，相信许多考生也着手进行复习了。中公医考网为大家搜集整理执业药师药学专业知识一的辅导资料，希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试圆满。

药物化学结构修饰的常用方法

一、酯化和酰胺化

1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰：

例：贝诺酯

既是羧基酯化，又是羟基酯化

2.具羟基(-OH)药物，修饰方法，以羧酸化合物进行酯化

例：维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯

3.含氨基(-NH2)药物的修饰

以含羧基的化合物进行酰胺化

例：对氨基水杨酸氨基的酰化

二、成盐修饰

修饰的作用：降低刺激，增加溶解度

酸性的多数制成钠盐

羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类

碱性的可制成盐酸盐硫酸盐

脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类

三、成环和开环

例1：地西泮开环修饰，体内闭环产生作用

例2：维生素B1季铵口服吸收差，开环修饰

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