2016年执业药师《药学专业知识一》考点：药物的生物转化和药学研究

药物的生物转化和药学研究

基本概念：

研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程

指导：①合理的药物设计，②合理用药，③理解药物相互作用

一、药物的生物转化对临床合理用药的指导

1.药物的口服利用度

首过效应使生物利用度降低

2.合并用药—— 药物的相互作用

相互作用来自两个方面：

(1)化学性质之间的相互作用

(2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响

①酶抑制剂

使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加，活性增加，毒性增加

如 西米替丁是酶抑制剂，使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加，宜选用雷尼替丁和法莫替丁

②酶诱导剂 反之

如 苯巴比妥是酶诱导剂，使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加，半衰期缩短

3.给药途径

有高首过效应的药物，改变给药途径，如美昔他酚将口服改为直肠给药

4.解释药物产生毒副作用的原因

如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性。

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