2016年执业药师《药学专业知识一》考点：药物的结合反应

来源：

2016-08-30 16:58:35

A+

2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日)，备考的序幕已经拉开，相信许多考生也着手进行复习了。中公医考网为大家搜集整理执业药师药学专业知识一的辅导资料，希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试圆满。

药物的结合反应(第Ⅱ相生物结合)

掌握要点：

①酶催化下将内源性极性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)结合到药物上或药物经第1相生物转化的产物上

②代谢结果是产生水溶性物质，有利于排泄

③分两步进行(活化、结合)

④被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基

药物结合反应的类型六类(六个标题)：

结合基团：羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基

例1：吗啡的3、6位羟基和葡萄糖醛酸结合形成苷

例2：代谢与药物毒性

新生儿不能使氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外，引起“灰婴综合症”

例3：白消安的代谢是与谷胱甘肽结合

谷胱甘肽和酰卤的结合是解毒反应

五、乙酰化结合反应

1.可经乙酰化结合反应代谢的基团有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

2.结果是：把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺

例：对氨基水杨酸乙酰化代谢

六、甲基化结合反应

1.特点：降低被代谢物极性和亲水性

2.参与甲基化结合的基团为：酚羟基(ArOH)、氨基(NH 2)、巯基(SH)

3.例：肾上腺素，产物为3-O-甲基肾上腺素。

药师关注	方法经验
2016年执业药师封闭集训营全国招生中 2016年执业药师国庆首都集训营热招中内蒙古2016年执业药师封闭班报名中	2016年执业药师西药口诀干货!2016执业药师考试超强大的药理学速记口诀 2016年执业药师考试五遍复习法
考试动态	备考指导
2016年执业药师考试时间10月15日、16日 2016年执业药师考试报名常见问题汇总 2016年执业药师考试报名时间\|入口汇总	2016执业药师药学综合知识技能：基础知识汇总 2016执业药师备考全攻略 2016执业药师模拟试题