氨基糖苷类抗生素的药理作用

执业药师考试药理学理论复习：氨基糖苷类抗生素的药理作用

氨基糖苷类抗生素为快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强的作用。其特点是：

①抗菌谱广，对各种需氧：革兰阴性菌(大肠埃希菌、假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属等)具有强大抗菌活性;对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有较好的抗菌活性，对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用：但对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌作用较差;对链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌则：无效。氨基糖苷类与B一内酰胺类抗生素合用，对肠球菌属、李斯特菌属、草绿色链球菌和铜绿假单胞菌可获协同作用。本类药物的抗菌谱相似，链霉素和卡那霉素还对结核杆菌有作用。

②杀菌速率和杀菌时程是浓度依赖性。

③具有较长时间PAE，且PAE持续时间是浓度依赖性的。

④具有初次接触效应(first exposure effect，FEE)，即指细菌首次接触氨基糖苷类抗生素时，能被迅速杀死，当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。

⑤在碱性环境中抗菌活性增强。

氨基糖苷类抗生素可作用于细菌的核糖体，抑制细菌蛋白质合成的多个环节。