执业药师备考考点：药物化学 抗痛风药

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抗痛风药

痛风是由于体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一类疾病，其特征是患者的血浆、尿中的尿酸根水平增高。患者的尿酸根水平是正常水平的2～3倍。

临床上使用的抗痛风药根据作用机制可以分为三类：①控制尿酸盐对关节造成的炎症的药物，如秋水仙碱;②增加尿酸排泄速率的药物，如丙磺舒和苯溴马隆;③抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物，如别嘌醇和非布索坦。

抗痛风药的代谢特点：

尿酸是体内代谢嘌呤的产物，其代谢途径如下：

黄嘌呤氧化酶抑制剂如别嘌醇在肝脏内代谢成别黄嘌呤，从而抑制黄嘌呤氧化酶的活性，阻 断尿酸的生成达到治疗痛风的目的。

抗痛风药的代表药物 ：

秋水仙碱(Colchicine)是从百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱。本品为类白色至 淡黄色结晶性粉末，无臭，略有引湿性。遇光颜色变深，需避光、密闭保存。本品在乙醇或三氯甲烷 中易溶，在水中溶解，在乙醚中极微溶解。m.P.142～150℃。

本品口服吸收，0.5～2h血药浓度达峰值。本品与血浆蛋白的结合力较弱，吸收后主要分布在肠道、肝、肾、脾等器官。在体内的保留时间较长，单次给药后10d仍能从体内检测出。本品主要 在肝脏代谢，代谢产物为药物分子中酰胺键水解后的伯胺衍生物。

本品的不良反应与剂量大小有明显的相关性，口服比静脉注射的安全性高。本品的不良反应主要有胃肠道症状，肌肉和周围神经的病变，骨髓抑制作用，静脉炎和蜂窝织炎，致畸作用等。本品的毒性较大，长期使用能产生骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状出现后应该立即停药。

本晶对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用，对一般性疼痛、炎症及慢性痛风无效。本品不能 影响尿酸盐的生成、溶解和排泄，故无降低血中尿酸水平的作用。本品的主要作用是与粒细胞的微管蛋白结合，妨碍粒细胞的活动，抑制粒细胞的浸润和消炎。此外，本品能抑制细胞有丝分裂，有一定的抗肿瘤作用。