执业药师备考考点：药物化学 抗心绞痛药

2014年执业药师考试药理学考点，中公医考网为您整理编辑
硝酸酯类药物的作用特点和副作用 ：

1.硝酸酯类药物的作用特点

硝酸酯类药物易经黏膜或皮肤吸收，口服吸收较好，但经肝脏首过效应后大部分已被代谢，因此 血药浓度极低。其药物代谢动力学特点是吸收快，起效快。本类药物在肝脏被谷胱甘肽、有机硝酸酯 还原酶降解，脱去硝基成为硝酸盐而失效，并与葡萄糖酸结合，主要经肾排泄，其次为胆汁排泄。

2.硝酸酯类药物的副作用

头痛为常见的不良反应，偶见口干、恶心、面部潮红、头晕、低血压、皮肤过敏等。

硝酸酯类药物的代表药物：

硝酸甘油(Nitroglycerin)又名三硝酸甘油酯。为浅黄色、无臭、带甜味的油状液体，b.P.145℃。本品溶于乙醇，混溶于丙酮、乙醚、冰醋酸、乙酸乙酯，略溶于水，有挥发性，能吸收空气中的水分子成塑胶状。本品在遇热或撞击下易发生爆炸。为了便于运输，本品常以乙醇溶液的形式保存。

本品经口腔黏膜吸收迅速，起效快，作用时间短。心绞痛发作时将其片剂在舌下含化。

常见的不良反应为头痛、头晕，也可出现体位性低血压;长期连续服用，有耐受性。

硝酸异山梨酯(Isosorbide Dinitrate)为白色结晶性粉末，无臭，m.P.68～72℃，在遇热或撞击下易发生爆炸。在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶。

本品为血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。本品有扩张血管平滑肌的作用，效果比硝酸甘油更显著，且持续时问长，能明显地增加冠状动脉流量，降低血压。本品口服约30min见效，持续约5h，舌下含服后约5min见效，持续2h。

常见的不良反应为头晕、面部潮红、灼热、恶心等。长期服用可产生药物耐受性，与其他硝酸酯有交叉耐药性。

单硝酸异山梨酯(Isosorbide Mononitrate)为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，受热或受到撞击易发生爆炸。在甲醇或丙酮中易溶，在水中溶解。

本品为异山梨醇的单硝酸酯，是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物。.作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长。临床上用于预防和治疗心绞痛，与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。副作用在用药初几天可出现头痛、低血压、眩晕或心跳加速，若继续用药可自然消失。