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执业药师备考考点:其他合成抗菌药

来源:
2014-08-11 10:02:12
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2014年执业药师考试药理学考点,中公医考网为您整理编辑
甲氧苄啶:

甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)的药动学特性与磺胺甲嗯唑相似,但口服吸收较磺胺甲噁唑迅速而完全,血药浓度达峰时间约为2h。可迅速分布于全身组织和体液,在脑脊液、胆汁、痰液、前列腺和阴道液中浓度高。24h内可从尿中排出给药量的60%,其中80%~90%以原形药物排出,t1/2 为8—10h,尿毒症患者的尿药浓度和尿中排出率则明显下降。

甲氧苄啶是强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,抗菌谱与磺胺甲噁唑相似,抗菌作用比磺胺甲嗯唑强20~100倍。大多数革兰阳性和革兰阴性菌对其敏感,但单用易产生耐药性。常与磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用或制成复方制剂,用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染,也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、伤寒杆菌和其他沙门菌属感染。

甲氧苄啶毒性较小,可以引起恶心、过敏性皮疹,也可引起叶酸缺乏症,即巨幼红细胞贫血、白细胞减少及粒细胞减少。同服叶酸可预防上述反应。

硝基呋喃类:

硝基呋喃类(nitrofutans)为人工合成的一类抗菌药,共同特点为抗菌谱广、细菌产生耐药性小、口服血药浓度低,不适用于全身性感染,主要用于泌尿道感染。

呋喃妥因:

呋喃妥因(Nitrofurarntoin)口服易吸收,与食物同服可增加其吸收并能减少胃肠道刺激。在酸性尿中其杀菌作用增强。

呋喃妥因可有效地杀灭能引起下尿路感染的革兰阳性和革兰阴性菌,包括大肠埃希菌、肠球菌、肺炎克雷伯杆菌和葡萄球菌等。

可见消化道不良反应,与食物或牛奶同服可缓解这些症状;急性肺炎是呋喃妥因引起的严重并发症,长期治疗的患者也可出现肺间质纤维化;可引起头痛、眼球震颤和伴有脱髓鞘的多神经病,后者有时导致足下垂;在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者、新生儿和孕妇可出现溶血性贫血。
硝基咪唑类:
甲硝唑

  替硝唑

  奥硝唑

  塞克硝唑

 

 

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