执业药师备考考点：常用氨基糖苷类抗生素

链霉素(Streptomycin)临床常用其硫酸盐。口服吸收极少，肌内注射吸收良好，血浆蛋白结合率为35%。主要分布于细胞外液，但全身器官组织、脑脊液、脑组织和支气管分泌液中的量很少;可分布到胆汁、胸水、腹水、结核性脓肿和干酪样组织，并可胎盘进入胎儿组织。在体内不代谢，t1/2为 2.4～2.7h，年龄超过40岁的患者延长至9h，在肾功能衰竭的患者延长至50～11Oh，故应根据患者具体情况而调整用药剂量。

链霉素临床用于治疗土拉菌病和鼠疫，特别是与四环素联合用药已成为目前治疗鼠疫的有效手段;与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例或其他敏感分枝杆菌感染;可与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌等引起的心内膜炎。

链霉素是氨基糖苷类中易引起变态反应的药物，可引起过敏性休克，通常注射链霉素后10min内突然发作。常见的毒性反应为耳毒性，其前庭反应较耳蜗反应出现早;其次为神经肌肉阻滞作用;少见肾毒性

庆大霉素

庆大霉素(Gentamicin)常用其硫酸盐。口服吸收很少，在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时，口服吸收量有增加。

庆大霉素是治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物，尤其是对沙雷菌属，为氨基糖苷类中的药。对各种肠杆菌科(如大肠埃希菌)、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属及铜绿假单胞菌等有良好作用，对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差。与β-内酰胺类合用治疗严重的肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡萄球菌或草绿色链球菌感染。但β-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低，应避免将两药置于同一容器中同时滴注。局部用于皮肤、黏膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。

耳毒性是庆大霉素主要的不良反应，对耳前庭损伤大于对耳蜗损伤，大多于用药1～2周内或停药数周后发生。庆大霉素肾毒性发生率高(10%)，极个别患者可继续加重至尿毒症而死亡。偶尔发生变态反应。

阿米卡星

阿米卡星(Amikacin)口服吸收少，肌内注射后吸收迅速，血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液，部分药物可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄;在心脏组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内浓度低。t1/2为2.2h，肾功能减退时可延长至56—150h。

阿米卡星是抗菌谱广的氨基糖苷类抗生素，对革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌作用强，抗菌活性较庆大霉素略低。对其他革兰阳性球菌不敏感，链球菌属耐药。

阿米卡星的耳毒性主要表现为耳蜗神经损害，发生率较高，只有少数患者出现前庭功能损伤。肾毒性较庆大霉素和妥布霉素低，但亦有个别报道肾功能衰竭。较少引起神经肌肉接头阻滞反应。

奈替米星
 

奈替米星(Netilmicin)抗菌谱与庆大霉素相似，对肠杆菌科大多数细菌均具强大抗菌活性，对葡萄球菌和其他革兰阳性球菌的作用也强于其他氨基糖苷 类抗生素。其显著特点是对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，因而对MRSA及耐庆大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。与B-内酰胺类联合用药对金黄 色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肺炎杆菌和肠球菌属均有协同作用。

奈替米星的耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中低，损伤程度也较轻。肾毒性仅表现为管型尿、血尿素氮或肌酐值升高等，症状大都轻微而可逆，常发生于 原有肾功能损害者或剂量超过常用剂量的感染患者。每日剂量大于6mg、疗程长于15日的感染患者，可出现耳毒性，表现为前庭及听力受损的症状如出现头晕、 眩晕、听觉异常等。

异帕米星

异帕米星(Isepamicin)抗菌谱与庆大霉素相似。对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用。对氨基糖苷类抗生素耐药菌株少，与其他氨基糖苷类抗生素的交叉耐药性也少。主要用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染、肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎及败血症等。耳毒性和肾毒性少见。