2022年执业药师药一知识点|药物结构与性质对药物活性的影响

来源：中公医考网

2022-08-09 13:44:15

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在药物作用的过程中，药物的溶解度、分配系数和解离度等理化性质均会影响到药物对机体产生的效果。

药物口服能够吸收的前提是药物既要有一定的水溶性，又要有一定的脂溶性。这与人体的内部构成有关，人体大部分环境是水相的，这就要求药物想要扩散到全身，必须能溶解于这些水相体液中。而这些水相环境之间，又存在着很多生物膜，而生物膜是磷脂双分子层，这就意味着，药物想要穿过生物膜必须具备一定的脂溶性。由此可以看出药物的亲水性或亲脂性均会影响药物的药效，而亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。以上两个公式中的CO表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，而Cw表示药物在水中的浓度。因此，我们可以得出结论一：P值越大，则药物的脂溶性越高。同时，为了更客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。

通过上文对药物亲水性和亲脂性的分析可以知道，想要提高药物的吸收程度，并非是脂溶性越高越好。一般的情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性的增大，药物的吸收性提高。但是，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，药物的吸收性则会降低，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律，也就是说随着脂溶性的增大，药物的吸收度逐渐增大，但达到最大值后吸收度会逐渐减小，此为结论二。

那么，药物的亲水性和亲脂性，与什么因素有关呢?研究表明，药物的分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。

考生需要熟记以下亲水性和亲脂性的官能团，并通过官能团来判断药物的亲水性和亲脂性。

结论三：

亲水性官能团：羟基、胺、羧基、酯基、酰胺、醚、醛、酮、尿素等。

亲脂性官能团：烃基、卤素原子、脂环等。

综上，把握住本文中的三个结论，考生即可以轻松应对考试中药物亲水性或亲脂性对药物吸收程度的影响的相关试题。

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