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第七章 生物药剂学与药物动力学
第二节 药物的吸收
一、影响药物吸收的生理因素
3.循环系统转运
由消化道上皮细胞吸收的药物经循环系统转运至身体各部位,循环系统的循环途径和其流量的大小都对药物吸收及血药浓度产生影响。
(1)胃肠道吸收的药物通过门静脉,进入肝脏继而进入体循环。药物吸收通过胃肠道黏膜时,可能被黏膜中的酶代谢。进入肝脏后,亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首关效应”。药物的首关效应越大,药物被代谢越多,其血药浓度也越小,药效受到明显的影响。
(2)一些油脂或结构与脂肪类似的药物及大分子药物,难以透过毛细血管的基膜进入毛细血管,较易进入没有基膜的毛细淋巴管,通过淋巴液进入全身循环。
4.食物
(1)食物要消耗胃肠内水分,使胃肠道内的体液减少,固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;
(2)食物的存在增加胃肠道内容物的黏度,妨碍药物向胃肠道壁的扩散,使药物吸收变慢;
(3)延长胃排空时间;
(4)食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌,能增加一些难溶性药物的吸收量;
(5)食物改变胃肠道 pH,影响弱酸弱碱性药物吸收;
(6)食物与药物产生物理或化学相互作用,影响吸收。
5.胃肠道代谢作用
消化道黏膜内存在着多种消化酶和肠道菌群产生的酶。
6.疾病因素
疾病引起的胃肠道 pH 的改变会干扰药物吸收。胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、部分或全部胃切除、肝脏疾病等都影响药物从消化道吸收。
此外,孕妇、儿童、老年人等特殊人群也存在如胃酸分泌改变、甲状腺功能变化等,从而影响药物经胃肠道吸收。
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