中公医考:执业药师考试《西药一》第七章 生物药剂学与药物动力学4

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第七章 生物药剂学与药物动力学

第二节 药物的吸收

一、影响药物吸收的生理因素

1.胃肠液的成分和性质

(1)大多数有机药物都是弱酸性和弱碱性物质，消化道的 pH 会影响药物的解离状态，从而影响药物的吸收。

(2)主动转运吸收的药物是在特定部位由载体或酶促系统进行的，一般不受消化道 pH变化的影响。

(3)胃肠液中含有胆盐能增加难溶性药物的溶解，可提高药物的吸收速率和程度。胆盐也可与一些药物形成难溶性盐，从而降低药物吸收，如新霉素、制霉菌素和多黏菌素 E 等口服不吸收，只用于治疗肠道疾病。

(4)胃肠道黏膜上黏液中含有的黏蛋白有可能与药物结合，而影响药物的吸收。

2.胃肠道运动

(1)胃肠道蠕动

胃蠕动可使食物和药物充分混合，同时有分散和搅拌作用，使与胃黏膜充分接触，有利于胃中药物的吸收，同时将内容物向十二指肠方向推进。肠的运动可促进固体制剂进一步崩解，使之与肠液充分混合溶解，增加已溶解的药物与吸收黏膜表面的接触，有利于药物的吸收。一般所给药物与吸收部位的接触时间越长，药物吸收愈好。

(2)胃排空

胃内容物从胃幽门部排至小肠上部称为胃排空。单位时间内胃内容物的排出量称为胃排空速率。胃排空是一级速率过程。

①胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响

1)主要在胃吸收的药物吸收会减少，如水杨酸盐。

2)主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等。

3)在胃内易破坏的药物破坏减少，吸收增加，如红霉素、左旋多巴。

4)作用点在胃的药物，作用时间会缩短，疗效可能下降，如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等。

5)需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少，如螺内酯、氢氯噻嗪等。

6)在肠道特定部位吸收的药物，由于入肠过快，缩短它们在肠中特定部位的吸收时间，会导致吸收减少。

②胃排空速率慢对药物吸收可能产生的影响

1)需立即产生作用的药物，如止痛药，胃排空延迟会影响药效的及时发挥。

2)胃排空缓慢亦将延迟肠溶制剂疗效的出现。

3)对需在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，如核黄素等，由于胃排空缓慢，核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠，主动转运不易产生饱和，使吸收增多。

③胃排空速率随胃内容物体积的增大而增大。当胃中充满内容物时，对胃壁产生较大的压力，胃所产生的张力也大，因而促进胃排空。

④影响胃排空速率的因素

1)不同类型食物的排空时间不同：脂肪>蛋白质>糖类。

2)随着内容物的黏度和渗透压增高，胃排空速率减小，胃内滞留时间延长。

3)服药时饮用大量水，也可促进胃排空而有利于药物的吸收。例如口服阿司匹林时饮水量由 75ml 增加至 150ml，吸收速度亦增加一倍。

4)一些药物能影响胃排空速率，如抗胆碱药普罗本辛、麻醉药吗啡、解热镇痛药阿司匹林、β-肾上腺素能药异丙肾上腺素等能减小胃排空速率，而β受体阻滞剂普萘洛尔能增加胃排空速率。