关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容有哪些?
亲和力：药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。
内在活性：或称效能，是指药物激动受体产生最大效应的能力。具有内在活性的药物可以产生类似递质激动受体的效应。激动剂的内在活性可能小于或等于1.
| 激动剂 | 完全激动剂 | 有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合并产生最大效应。 |
| 部分激动剂 | 具有一定的亲和力，内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，与激动剂合用，可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 | |
| 拮抗剂 | 竞争性拮抗剂 | 虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。 |
| 非竞争性拮抗剂 | 非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合，或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固，呈不可逆性，妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度，也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。 |
微信
朋友圈
微博
微信好友
朋友圈
