当看到利尿剂时,相信很多人会联想到促进尿液的排泄,联想到中老年男性常见的尿频尿急尿不尽等一系列的前列腺问题,其实这一类药物与前列腺增生没有任何关系。那这一类药物主要是用于什么疾病呢?
首先我们需要了解这一类药物的作用机制,利尿剂主要作用于肾脏,是促进电解质和水的排泄,促进尿量增多的药物。
一、利尿剂的发展历史
利尿剂的发明使用始于二十世纪五十年代,在利尿剂发明之前,如果需要利尿在西医中往往会用甘汞进行利尿,在中国药典名著《本草纲目》中也有记载甘汞的制作方法。然而,甘汞存在重金属,长期服用或者大剂量服用会产生严重的毒性。慢慢就被抛弃。
(图片来源:https://ibaotu.com/sucai/19632318.html?kwd=%E6%9C%AC%E8%8D%89%E7%BA%B2%E7%9B%AE)
直至第一个利尿剂碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺发明后,发现这一药物有一定利尿作用,有没有毒性,因此转用乙酰唑胺。然而,由于这一药物利尿作用极弱,目前主要用于青光眼的治疗。
等到二十世纪五六十年代,药物学家又研发出了噻嗪类利尿剂和袢利尿剂,这两类利尿作用强,起效快,不良反应低,逐步取代了之前的利尿方式,才逐渐形成了当下的利尿治疗体系。但是考虑到袢利尿利利尿作用强,主要用于重症急症,常规使用主要是中效类的噻嗪利尿剂。
二、利尿剂的分类
利尿剂按照作用强度区分可以分为高效能利尿药、中效能利尿药和低效能利尿药。根据其排钾的特点又可以分为排钾利尿剂和保钾利尿剂。
(图片来源:https://ibaotu.com/sucai/sti1_1217.html?kwd=%E8%82%BE%E5%B0%8F%E7%AE%A1)
高效能利尿药:又称为袢利尿剂,主要包括呋塞米、托拉塞米、依他尼酸等。临床上主要用于急性肺水肿、脑水肿、高血压等重症急症的治疗,然而长期使用会导致血钾降低和严重的耳毒性。
中效能利尿药:主要包括氢氯噻嗪、氯噻酮等。临床上主要用于治疗轻、中度心脏性水肿和轻中度的高血压的治疗,长期使用亦可导致血钾降低,但无耳毒性的严重不良反应。
低效能利尿药:主要包括螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺等。这类药物由于利尿作用弱,并不单独用于利尿,而是作为辅助药物和其他药进行联合使用。当然像乙酰唑胺目前主要用于治疗青光眼。
三、利尿剂作用机制
表1 利尿剂作用机制
代表药物 |
作用部位 |
作用机制 |
乙酰唑胺 |
近曲小管 |
抑制肾脏碳酸酐酶,减少碳酸氢钠的重吸收 |
氢氯噻嗪 |
远曲小管前段和髓袢升支粗段 |
抑制Na+-Cl-协转运,使原尿Cl-、Na+重吸收减少 |
呋塞米 |
髓袢升支粗段 |
抑制Na+-K+-2Cl-协转运 |
氨苯蝶啶 |
远曲小管和集合管 |
阻断Na+重吸收和K+排出 |
螺内酯 |
远曲小管和集合管 |
竞争性抑制醛固酮和盐皮质激素的结合 |
微信好友
朋友圈