(2)湿润性:疏水性药物接触角大,表面难以被水润湿,有效溶出表面积小,影响药物的溶出。
(3)多晶型:化学结构相同的药物,由于结晶条件不同,可得到数种晶格排列不同的晶型,这种现象称为多晶型。一般稳定型的结晶熵值较小、熔点高、溶解度小、溶出速度慢;无定型却与此相反,但易于转化成稳定型;亚稳定型介于上述二者之间。。
(4)溶剂化物:某种药物带有溶剂而构成的结晶称为溶剂化物。溶剂为水则称为水合物,不带水的称为无水物。多数情况下在水中的溶解度和溶解的速度是:水合物<无水物<有机溶剂化物。
(5)提高溶出速度的方法:除了粉末纳米化、使用表面活性剂外,还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。制成盐可增加药物的溶解度,也可增加难溶性药物的吸收。
固体分散体将药物以分子状态或极细微粒分散到水溶性好成绩子化合物中,是一种能增加溶解度和溶出速度的方法。如灰黄霉素的聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的溶出速度为灰黄霉素微晶的7~11倍。
3.药物在胃肠道中的稳定性
胃肠道的pH或者消化道中的细菌及其内皮细胞产生的酶的作用,会使某些药物降解或失去活性,而只能采用注射或其他给药方法。利用包衣技术能防止胃酸中不稳定药物的降解和失效。制物的衍生物或前体药物能提高药物在胃肠道的稳定性。
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